什么是药物的体内过程

药物通过不同的给药途径进入体内后将与人体发生相互作用。一方面药物作用于人体发挥药效，另一方面人体也不断地作用于药物，使其在体内转运和发生变化，包括吸收、分布、代谢和排泄，这一基本过程称为药物的体内过程。什么是药物吸收

吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。给药途径不同， 吸收部位也不相同。

口服给药主要经胃肠消化道吸收；贴剂主要通过皮肤和黏膜吸收；小分子、挥发性的药物或气体可以通过肺泡上皮细胞迅速吸收；皮下或肌内注射主要经注射部位吸收；静脉注射给药直接进入血液，则没有吸收过程。影响药物吸收的因素有哪些

药物的理化性质可以影响药物吸收：水溶性与脂溶性均差的药物很难被人体吸收。例如硫酸钡，由于其口服不溶解、不吸收， 其停留在胃肠道内可吸收 X 射线而发挥显影作用，因此主要用作胃肠道造影剂。

吸收环境影响药物吸收：口服给药时，药物的吸收与胃的排空、肠蠕动的快慢以及胃内容物的多少与性质有关。例如，油脂类食物可促进胆汁分泌，能促进脂溶性药物的吸收。因此灰黄霉素、酮康唑、辛伐他汀、非诺贝特等应在饭后服用。什么是药物的分布

经过吸收入血的药物，会通过血液循环被转运至身体的不同部位，进入不同的组织、器官的细胞间液或细胞内液中去，这一过程称为药物的分布。绝大多数药物在体内的分布是不均匀的， 在一些血管丰富、血流量大的器官（心脏、肝脏、肾脏）往往药物浓度较高。此外，一些药物与特异的组织或器官具有较大的亲和力，如碘在甲状腺的浓度较高。什么是首过效应

首过效应是指某些口服药物经胃肠道吸收后，在通过肠黏膜及肝脏时，可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。例如，硝酸甘油口服时首过效应可灭活约 90%，因此需要舌下给药以避开首过效应，提高疗效。什么是血脑屏障

人体的血液与大脑之间有一种选择性阻止各种物质由血进入大脑的屏障，称为血脑屏障。大分子或极性高的药物很难进入中枢神经系统，如季铵盐类药物氯化铵等。而脂溶性较高的药物则容易进入，如全身麻醉药。脑膜炎时，血脑屏障通透性增加，药物就容易进入中枢神经系统，如磺胺嘧啶能进入脑脊液，用于治疗流行性脑脊髓膜炎。什么是胎盘屏障

将母体与胎儿血液分开的胎盘具有屏障作用，称为胎盘屏障。高脂溶性药物如全身麻醉药和巴比妥类药可从母体进入胎儿血液中。部分药物能进入胎儿循环，引起畸胎或对胎儿产生毒性，故孕妇禁用。影响药物代谢的因素有哪些

进入人体的药物自身需要经过各种化学变化，如氧化、还原、中和、分解、结合等反应，这一系列过程称为药物代谢或生物转化。某些药物代谢后活化，但大部分的药物经过代谢后活性降低。温馨提示：药物代谢主要在肝脏中进行，如果肝功能不良会影响药物代谢，造成药物作用时间延长、体内蓄积或毒性增加。药物如何排出体外

进入体内的药物，无论是否被代谢，最终要经过肾脏、胆汁或其他排泄途径（唾液、汗液、乳汁、泪液及呼吸道） 排出体外。

温馨提示：肾脏是药物排泄的重要器官，对于肾功能不全的患者，用药时应降低给药剂量或减少给药次数，尽量避免使用对肾脏有损害的药物（如磺胺类药物）。

由于药物可经乳汁排泄，因此哺乳期妇女应注意防止由自身服药而间接造成的婴儿中毒。为什么服药后尿液颜色变了

正常的尿液为淡黄色，随饮水量的改变其颜色深浅不同，有些药物能使尿液变色，属于正常。

能使尿液呈土黄色或棕色的药物，如呋喃妥英、扑疟喹啉、伯氨喹、磺胺类药物等；使尿液呈黄色的药物，如小檗碱、复合维生素 B、四环素、维生素 B2 等；使尿液呈橙黄色的药物，如利福平、磺胺嘧啶、复方大黄片等；使尿液呈红色的药物，如氨基比林、酚酞、苯琥胺、苯妥英钠等；使尿液变蓝绿色的药物，如阿米替林、吲哚美辛、亚甲蓝等；使尿液呈棕色的药物，如氯喹、呋喃唑酮（痢特灵）等；使尿液呈暗黑色的药物，如左旋多巴、甲基多巴、甲硝唑（灭滴灵）等；使尿液呈棕黑色的药物，如非那西丁、喹啉及其衍生物等。温馨提示：有些药物对肾脏有损害，服用后可引起血尿，如氯芬黄敏（感冒通）、磺胺类药物、四环素、华法林等，出现血尿应立即停药。在排除药物与饮食因素外，应到医院检查。为什么服药后粪便颜色变了

正常的大便为黄色，但服用某些药品后能引起大便颜色改变， 属于正常现象。

使大便变白的药物有抗酸剂（氢氧化铝等）；使大便变黄色或绿色的药物有蒽醌类（大黄等）、吲哚美辛（消炎痛）等；使大便变黑的药物，如具有收敛止泻和胃黏膜保护作用的铋制剂（枸橼酸铋钾、碱式硝酸铋、胶体果胶铋、胶体酒石酸铋钾等）、治疗贫血的亚铁盐（硫酸亚铁、富马酸亚铁、枸橼酸铁铵、乳酸亚铁等）以及用于吸附解毒止泻的药用炭；使大便变红的药物有利福平、恩波吡维铵（扑蛲灵）；使大便变泥土状、灰色的药物有胃肠道造影剂（硫酸钡）。温馨提示：某些药物对胃肠道有刺激性，如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、华法林等，长期服用可造成消化道出血，出现便血、黑便或柏油样便。出现这类情况应立即停药，如排除药物与饮食因素，应到医院检查。

来源：《中国居民用药安全指导》